NOVAG ANTIGRIPAL 10 SOBRES

Información del medicamento

ACCIÓN Y MECANISMO

Asociación con propiedades analgésicas, antipiréticas, antihistamínicas H1 y descongestivas nasofaríngeas. - El paracetamol es un fármaco analgésico que también posee propiedades antipiréticas. El paracetamol puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nociceptores ante estímulos mecánicos o químicos.Probablemente, el paracetamol produce el efecto antipirético actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.- La clorfenamina es un antihistamínico-H1 que actúa bloqueando competitivamente los receptores-H1 impidiendo la acción de la histamina en dichos receptores. - La pseudoefedrina es un simpaticomimético que actúa directamente sobre los receptores alfa-adrenérgicos principalmente. Debido a su mecanismo de acción, produce constricción de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal aliviando la congestión.

FARMACOCINÉTICA

Vía oral:. El paracetamol tiene una biodisponibilidad del 75-85%. Es absorbido amplia y rápidamente, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica con un tiempo hasta la concentración máxima de 0,5-2 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de un 10%. El tiempo que transcurre hasta lograr el efecto máximo es de 1 a 3 horas, y la duración de la acción es de 3 a 4 horas. El metabolismo del paracetamol experimenta un efecto de primer paso hepático. Se metaboliza fundamentalmente en el hígado (90-95%), siendo eliminado mayoritariamente en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína. menos del 5% se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 1,5-3 horas (aumenta en caso de sobredosis y en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos y niños). Dosis elevadas pueden saturar los mecanismos habituales de metabolización hepática, lo que hace que se utilicen vías metabólicas alternativas que dan lugar a metabolitos hepatotóxicos y posiblemente nefrotóxicos, por agotamiento de glutátion.La clorfenamina presenta una buena absorción tras la administración oral. sin embargo, la molécula sufre metabolismo en la mucosa gastrointestinal durante la absorción y primer paso hepático. Los datos bibliográficos manifiestan valores de biodisponibilidad de un 25-45%.El pico de concentraciones plasmáticas aparece en el intervalo de 2 a 6 horas de la administración. La distribución por los tejidos y líquidos corporales no es completa. La media de la semivida de eliminación es de 14-25 horas.La fenipropanolamina se absorbe ráidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando la concentración plasmática máxima en 1-2 horas y con una vida media de 3-4 horas. El comienzo de la acción (descongestión nasal) es de 15-30 min, prolongándose de 3 hasta 16 horas según la forma farmacéutica. Pequeñas cantidades se metabolizan en el hígado dando lugar a metabolitos activos hidroxilados, de un 80-90% es excretada de forma inalterada en la orina.

INDICACIONES

- [GRIPE] y [RESFRIADO COMUN]: tratamiento sintomático de la gripe, resfriado común, estados congestivos de las vías respiratorias altas.- Otros procesos que cursen con [DOLOR] leve o moderado y/o [FIEBRE].

INTERACCIONES

La hepatotoxicidad potencial del paracetamol puede verse incrementada por la administración de grandes dosis o de dosis prolongadas de una serie de sustancias, por inducción de los enzimas microsomales hepáticos. Estos agentes también pueden provocar una disminución en los efectos terapéuticos del paracetamol. Dichas sustancias son: barbitúricos, carbamazepina, hidantoínas, isoniazida, rifampicina y sulfinpirazona.- Alcohol etílico: Se ha producido hepatotoxicidad en alcohólicos crónicos con diferentes dosis (moderadas y excesivas) de paracetamol, por aumento de sus efectos- Anticoagulantes orales derivados de la cumarina o de la indandiona: La administración crónica de dosis de paracetamol superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede provocar un incremento del efecto anticoagulante, posiblemente debido a una disminución de la síntesis hepática de los factores que favorecen la coagulación.- Anticolinérgicos: El comienzo de la acción del paracetamol puede verse retrasado o ligeramente disminuido, aunque el efecto farmacológico no se ve afectado de forma significativa por la interacción con anticolinérgicos.- Beta-bloqueantes (propranolol): El propranolol inhibe el sistema enzimático responsable de la glucuronidación y oxidación del paracetamol. por lo tanto, puede potenciar la acción del paracetamol.- Carbón activo: Reduce la absorción del paracetamol cuando se administra inmediatamente después de una sobredosis.- Contraceptivos orales: Incrementa la glucuronidación, aumentando así el aclaramiento plasmático y disminuyendo la semivida del paracetamol. por lo tanto, reduce los efectos del paracetamol.- Lamotrigina: El paracetamol puede reducir las concentraciones séricas de lamotrigina, produciendo una disminución del efecto terapéutico.- Zidovudina: Puede provocar la disminución de los efectos farmacológicos de la zidovudina por un aumento del aclaramiento de dicha sustancia.- Depresores del SNC: La clorfenamina puede incrementar los efectos de otros depresores del SNC, tales como alcohol, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, anestésicos pudiendo provocar síntomas de sobredosificación. Además puede potenciar los efectos de los fármacos anticolinérgicos.- Digital: Raramente, a dosis muy altas, la fenilpropanolamina puede interaccionar con glucósidos digitálicos y aumentar el riesgo de arritmias. - IMAO: Se debe evitar la administración conjunta de este medicamento con IMAO que reducen el metabolismo de la fenilpropanolamina, por lo que puede aumentar el riesgo de crisis hipertensivas, e intensifican la acción anticolinérgica de los antihistamínicos tales como la clorfenamina.- Interacciones con pruebas de diagnóstico: La clorfenamina puede interferir con las pruebas cutáneas que utilizan alergenos. Se recomienda suspender la medicación al menos 3 días antes de comenzar las pruebas.El paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoníaco, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa (LDH) y urea. aumento (interferencia analítica) de glucosa, teofilina y ácido úrico. Aumento del tiempo de protrombina (en pacientes con dosis de mantenimiento de warfarina, aunque sin significación clínica). Reducción (interferencia analítica) de glucosa cuando se utiliza el método de oxidasa-peroxidasa.Orina: pueden aparecer valores falsamente aumentados de metadrenalina y ácido úrico.Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida: el paracetamol, como la bentiromida, se metaboliza también en forma de arilamina, por lo que aumenta la cantidad aparente de ácido paraaminobenzoico (PABA) recuperada. se recomienda interrumpir el tratamiento con paracetamol al menos tres días antes de la administración de bentiromida.Determinaciones del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas cualitativas diagnósticas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el paracetamol puede producir resultados falsamente positivos. Las pruebas cuantitativas no resultan alteradas.

REACCIONES ADVERSAS

- Ocasionalmente puede originar sedación y somnolencia. Otros efectos secundarios incluyen efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento), especialmente al comienzo del tratamiento, confusión mental y euforia. Pueden aparecer efectos renales adversos, dermatitis alérgica, hepatotoxicidad (ictericia), agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, piuria estéril (orina turbia) e hipoglucemia.- Excepcionalmente pueden aparecer taquicardias, mareos, nerviosismo, palidez, cefalea y aumento de la sensibilidad de la piel al sol.En caso de observarse la aparición de reacciones adversas, debe suspenderse el tratamiento y notificarlo a los sistemas de farmacovigilancia.

SOBREDOSIS

- Síntomas: La sintomatología por sobredosis incluye confusión, excitabilidad, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, mareos, vómitos, pérdida del apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. En los niños, estados de sopor, o alteraciones en la forma de andar. Es especialmente importante la identificación precoz de la sobredosificación por paracetamol, debido a la gravedad del cuadro, así como, a la existencia de un posible tratamiento.Si se ha ingerido una sobredosis de paracetamol debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque estos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente despúes de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.En el caso de que se produzca hepatotoxicidad, realizar un estudio de la función hepática y repetir el estudio con intervalos de 24 horas. El fallo hepático puede desencadenar encefalopatía, coma y muerte.- Tratamiento: en todos los casos se procederá a aspiración y lavado gástrico, preferiblemente dentro de las 4 horas siguientes a la ingestión.Existe un antídoto específico para la toxicidad producida por paracetamol: la N-acetilcisteína. Se recomiendan 300 mg/Kg de N-acetilcisteína (equivalentes a 1,5 ml/Kg de solución acuosa al 20%. pH: 6,5), administrados por vía I.V. durante un período de 20 horas y 15 minutos.

CONTRAINDICACIONES

- [ALERGIA A PARACETAMOL] o a cualquier componente del medicamento.- [HEPATOPATIA] (con insuficiencia hepática o sin ella) o [HEPATITIS] viral (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad). - [HIPERTENSION ARTERIAL].- [HIPERTIROIDISMO].- [INSUFICIENCIA CORONARIA].

PRECAUCIONES

- [OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERPLASIA PROSTATICA], [RETENCION URINARIA].- [GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO].- Enfermedades renales, pulmonares o cardiovasculares graves.- [ANEMIA].- [DIABETES].- [INSUFICIENCIA RENAL] grave (el uso ocasional es aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas puede aumentar el riesgo de aparición de efectos renales adversos).- Puede producirse sensibilidad cruzada. los pacientes que no toleran un antihistamínico, también pueden no tolerar otros antihistamínicos.- Alcohol: Debido al riesgo de depresión del SNC se debe advertir al paciente que evite el consumo de bebidas alcohólicas o ingestión de depresores del SNC (barbitúricos o tranquilizantes) conjuntamente con el preparado. La utilización de paracetamol en pacientes que consumen habitualmente alcohol (tres o más bebidas alcohólicas -cerveza, vino, licor,...- al día) puede provocar daño hepático.En alcohólicos crónicos, no se debe administrar más de 2 g al día de paracetamol.- Hipersensibilidad: Se recomienda precaución en pacientes con [ASMA] sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5% de los ensayados.Si los síntomas empeoran o persisten más de 5 días, se deberá evaluar la situación clínica.- Conducción de vehículos: Debido a los efectos de sedación y somnolencia de la clorfenamina, este medicamento puede disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. Se debe advertir al paciente que deberá evitar conducir o manejar maquinaria peligrosa bajo sus efectos.

EMBARAZO

Paracetamol: Categoría B de la FDA. Fenilpropanolamina: Categoría C de la FDA. Los principios activos que componen esta especialidad atraviesan la barrera placentaria. No está recomendo el uso de este medicamento durante el embarazo.

LACTANCIA

Uso no recomendado.

EDAD AVANZADA

Las personas ancianas pueden ser más susceptibles a padecer efectos adversos anticolinérgicos y estimulantes del SNC incluso a la dosis usual para adultos.